Aproximadamente el 20% de los pacientes de Covid-19 presenta un cuadro clínico grave y precisa de cuidados intensivos. Estas personas desarrollan neumonía de varios grados que puede evolucionar hacia estadios más graves y provocar la disfuncionalidad de diversos órganos. En estos casos severos de la enfermedad, se observan niveles elevados de moléculas proinflamatorias diversas, un fenómeno conocido como tormenta de citocinas. Recientemente, se ha encontrado que un mediador de inflamación denominado bradicinina podría ser el precursor de este proceso inflamatorio que afecta a los pacientes más graves y que puede llegar a ser mortal.

En la lucha para combatir la enfermedad, los investigadores buscan nuevas aplicaciones de medicamentos ya existentes en el mercado para proporcionar una respuesta terapéutica rápida con el uso de fármacos ya disponibles. En este contexto, los investigadores Juan Jesús Pérez y Patricia Gómez-Gutiérrez, del Centro de Biotecnología Molecular y vinculados al departamento de Ingeniería Química de la Universitat Politècnica de Catalunya · BarcelonaTech (UPC), han buscado medicamentos capaces de abatir la señal de la bradicinina. A través de un cribado virtual de fármacos, han encontrado que el raloxifeno, un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la osteoporosis y también contra cierto tipo de cáncer de mama, es capaz de actuar como inhibidor de la bradicinina.

El estudio, publicado en Journal of Molecular Science, se ha realizado a partir de métodos computacionales de diseño molecular, tal como explica el investigador principal, Juan Jesús Pérez, "el cribado de fármacos se ha realizado utilizando metodologías de diseño de fármacos asistido por ordenador. Una vez identificado el compuesto in silico, se envió una muestra a un laboratorio externo para su caracterización in vitro, corroborando su nuevo perfil farmacológico. Así, se ha visto que el raloxifeno actúa como antagonista parcial de la bradicinina".

El resultado de este estudio se suma al de otras investigaciones que señalan la idoneidad del uso del raloxifeno en personas infectadas con Covid-19, dada su capacidad para inhibir otra ruta de señalización de inflamación, y también por ser un candidato como agente antiviral contra el coronavirus del síndrome respiratorio agudo grave de tipo 2 (SARS-CoV-2).

En el marco de un proyecto europeo, en junio de 2020, el consorcio de centros de supercomputación Exscalate4CoV, entre los que se incluye el Barcelona Supercomputing Center - Centro Nacional de Supercomputación (BSC -CNS), identificó el raloxifeno como antiviral del SARS-Cov-2, dirigido a otra diana terapéutica, utilizando también técnicas de cribado virtual. Ahora, se están haciendo ensayos clínicos en Italia con pacientes que presentan síntomas leves para comprobar su eficacia. En este sentido, Juan Jesús Pérez señala que "los buenos resultados de las diferentes líneas de investigación en torno al raloxifeno hacen muy posible que el compuesto sea un buen candidato como fármaco contra el Covid-19".